Ketahui dan Memahami Antagonis Vasopressin

Antagonis Vasopressin adalah ubat yang mengikat kepada reseptor vasopressin (V1A, V1B, dan V2) dan menyekat tindakan vasopressin (hormon antidiuretik, ADH), yang merupakan hormon yang dikeluarkan oleh kelenjar pituitari. Vasopressin menyebabkan vasoconstriction dan meningkatkan reabsorpsi air dari buah pinggang.

Reseptor V1A dan V2 didapati reseptor periferal dan V1A dan V1B yang terdapat dalam sistem saraf pusat. Reseptor V1A mengawal tekanan darah dan reseptor V2 mempunyai pengaruh pada fungsi buah pinggang.

Antagonis Vasopressin digunakan untuk merawat hiponatremia terutamanya pada pesakit dengan kegagalan jantung kongenital.

Para antagonis Vasopressin mempunyai dua rawatan termasuk conivaptan dan tolvaptan.

Peranan antagonis vasopressin dalam rawatan penyakit kardiovaskular

Vasopressin memainkan peranan fisiologi dalam pengawalan tekanan darah, jumlah cecair, dan osmolality serum. Dalam kegagalan jantung, perbelanjaan vasopressin yang tidak mencukupi boleh menyebabkan pengekalan cecair yang berlebihan dan hiponatremia. Reseptor antagonis Vasopressin adalah kelas baru ubat aktif yang disasarkan untuk menghalang reseptor vasopressin yang berbeza atau lebih, seperti V1A (vasoconstriction), V1B (pelepasan ACTH) dan reseptor V2 (perencatan reabsorpsi air di buah pinggang).

Dalam decompensation jantung dengan cecair berlebihan, V2 selektif (lixivaptan, satavaptan, dan tolvaptan) dan inhibitor reseptor V1A / V2 selektif (conivaptan) telah menunjukkan lebih baik dalam terapi piawai, kerana ia membolehkan penurunan berat badan lebih cepat dan gejala lebih cepat memperbaiki (contoh: kekurangan dyspnea). Penghambatan reabsorbsi air bebas tanpa mempengaruhi perkumuhan natrium ginjal dari reseptor antagonis vasopressin membolehkan normalisasi natrium serum dalam euvolemik dan hyponatremia hypervolemik yang dikawal.

Antagonis Vasopressin dapat diterima dengan baik dan tidak mempunyai kesan negatif terhadap fungsi buah pinggang dan kalium serum, tidak seperti diuretik. Kadar jantung dan tekanan darah tidak terjejas oleh reseptor antagonis vasopressin. Walau bagaimanapun, sebagai tambahan kepada rawatan klinikal yang terperinci kesan jangka panjang dengan tolvaptan tidak mengakibatkan kurangnya kematian dalam pesakit jantung selepas purata 9.9 bulan penelitian klinikal.

Kesan vasopressin dikaitkan dengan pelbagai penyakit pengekalan air dan penyakit jantung, termasuk kegagalan jantung, hyponatremia, hipertensi, penyakit ginjal, sindrom rembesan hormon antidiuretik, sirosis, dan hipertensi okular. Kerana reseptor vasopressin didapati dalam banyak tisu yang berbeza, antagonis vasopressin mungkin berguna dalam rawatan gangguan seperti iskemia iskemia dan strok, penyakit Raynaud, dysmenorrhea, dan rawatan tocolytic. Vasopressin selektif V1B antagonis, membincangkan tentang penggunaannya dalam rawatan gangguan emosi dan psikologi. Vaptan adalah reseptor vasopressin antagonis dengan V1A (relcovaptan) atau V2 (tolvaptan, lixivaptan) aktiviti selektif atau tidak selektif (conivaptan) yang boleh berguna dalam beberapa gangguan. Vasopressin V1A / V2 antagonis bukan selektif, conivaptan, adalah vaptan pertama yang diiktiraf oleh FDA untuk rawatan hipokimemia euvolemik.

Reseptor antagonis Vasopressin adalah kelas ubat baru yang menangani masalah pengekalan cecair, hiponatremia, dan disfungsi ginjal dalam kegagalan jantung. Peningkatan vasopressin dalam kegagalan jantung boleh menyebabkan fibrosis miokardium, hipertropi, dan vasoconstriction dengan mengaktifkan reseptor V1A, serta pengekalan air dan hiponatremia dengan mengaktifkan reseptor V2. Antagonisme reseptor V1A juga bermanfaat. Sebagai perbandingan, antagonisme reseptor V2 menghasilkan peningkatan dalam perkumuhan air dan kepekatan natrium. Reseptor antagonis vasopression boleh dilihat sebagai kelas pertama agen yang pertama dengan kesan akuatik dominan, berbanding dengan kesan natriuretik pada diuretik. Tindakan utama reseptor antagonis vasopressin adalah perkumuhan air, tanpa pengurangan elektrolit lain dan rangsangan neurohormonal kurang berbanding diuretik.

Diklasifikasikan sebagai antagonis neurohormonal, reseptor antagonis vasopressin dapat meningkatkan penyumbatan dan hiponatremia, dan mencegah perkembangan disfungsi ventrikel kiri. Sesetengah sebatian telah dinilai dalam program percubaan klinikal peringkat akhir, dan sekurang-kurangnya satu boleh digunakan untuk meneruskan terapi perubatan standard, menggabungkan aquaresis untuk penyumbatan dengan pertentangan neurohormonal untuk morbiditi dan mortaliti. Paten-paten baru yang berkaitan dengan kegagalan jantung, hyponatremia, hormon anti-diuretik dan antagonis vasopressin telah dikaji semula.